盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液
[药理作用]
本品属喹诺酮类抗菌药，为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，主要作用机制为抑制细菌 DNA 旋转酶的活性，抑制细菌 DNA 的复制。
[药代动力学]
目前国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星氯化钠的详细药代动力学研究资料。国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似。多剂量研究中 (300mg 每日两次静脉滴注，共6天) 其血药浓度于24 ～ 48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为 5.35 和 6.12 μ g/m1 ，表明无明显蓄积。
[适应症]
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：（1）呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎 ( 扁桃体周脓肿 ) 。（2）泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。（3）生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎 ( 疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑 ) 。（4）皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等。（5）肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。（6）败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。（7）其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染 ( 必要时合用甲硝唑 ) 、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
[规格与包装]
玻璃瓶装，每箱 40 瓶，每瓶 100ml: 0.1g ( 以左氧氟沙星计算 ) 与氯化钠 0.86g 。
玻璃瓶装，每箱 40 瓶，每瓶 100ml: 0.3g ( 以左氧氟沙星计算 ) 与氯化钠 0.86g 。
玻璃瓶装，每箱 40 瓶，每瓶 100ml: 0.5g ( 以左氧氟沙星计算 ) 与氯化钠 0.86g 。

乳酸环丙沙星注射液
【药理毒理】
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌 DNA 螺旋酶的 A 亚单位，抑制 DNA 的合成和复制而导致细菌死亡。
[药代动力学]
静脉滴注本品 0.2g 和 0.4g 后，其血药峰浓度（Cmax）分别为 2.1 μ g/mL 和 4.6 μ g/mL 。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液）中，在组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为 20% ～ 40% ，静脉给药后排出给药量的 50% ～ 70% ，以代谢物形式排出约 15% ，同时亦有相当数量的药物经胆汁和粪便排泄。
[适应症]
用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。
[规格与包装]
玻璃瓶装
· 每箱 80 瓶，每瓶 100ml: 0.2g ( 以环丙沙星计 )
· 每箱 40 瓶，每瓶 100ml: 0.2g ( 以环丙沙星计 )

硫酸奈替米星葡萄糖注射液
[药理毒理]
药理作用：奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。本品具有广泛的抗微生物作用 , 主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌 , 包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。多数链球菌和厌氧微生物如拟杆菌属和梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。

毒理研究：遗传毒性：致突变试验结果为阴性。生殖毒性：大鼠生殖毒性试验表明，本品对动物生育力无明显影响，但是妊娠妇女给予本品，可损伤胎儿。致癌性：大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明，未发现与药物相关的肿瘤发生。

[药代动力学]
据PHYSICIANS DESK REFERENCE （54 版）介绍，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后， 通常在 30-60 分钟内达到血清峰浓度。并且浓度 2 小时内都可以测得到。在以推荐范围内的剂量给药后的 8 小时或更长时间后，血清浓度通常为 3mcg/ml 。当以 60 分钟静脉输注的方式给单剂量的奈替米星以后的血清峰浓度同肌肉注射方式给药后达到的浓度相似。在快速的静脉注射后，血清中浓度是 60 分钟输注方式达到的 2 到 3 倍。

奈替米星能迅速分布到组织内同庆大霉素相似，奈替米星单剂量给药后的半衰期通常为 2 至 2.5 小时，且并不依赖于给药途径。在给药剂量增加后，半衰期也相应延长了。（例如：给药剂量为 1mg/kg 时半衰期为 2.2 小时，而剂量 3mg/kg 的则为 3 小时）。在 24 小时内，约 80% 的药物在尿中排泄。在单剂量给药后尿中奈替米星的浓度经常超过 100mcg/ml 。没有关于奈替米星在代谢中发生转化的证据。药物主要通过肾小管滤过作用排泄。丙磺舒（利尿酸药）并不能影响氨基糖甙类的肾小球转运作用，奈替米星的分布容积大约为体重的 20% ，总体清除率约为 80ml/min ，肾清除率约为 60ml/min 。在志愿受试者的多剂量给药研究中，每 12 小时给药一次，范围在 1.0 到 4.0mg/kg ，在第二天观察到稳态血药浓度。稳态血药浓度比首次给药时得到的血清浓度高出不到 20% 。同其它氨基糖甙类一样，在肾功能下降导致肾清除率降低时，奈替米星的半衰期增加了。

内源性肌酐清除率和血清肌酐水平同奈替米星的半衰期有高度的相关性。以上几项测试的指标可以作为在有肾脏损害病人使用奈替米星时调整剂量的依据。

当有肾功能明显损害的病人，尿中氨基糖甙类的浓度下降，同时，氨基糖甙类向有缺损的肾实质渗透性也发生下降。这在治疗尿路感染的病人时应当加以注意。在一项针对肾功能丧失正在接受血液透析的成人的研究中，奈替米星的血清浓度在进行 8 小时的透析后下降了约 63% 。在进行较短的透析时被移除的药物量也减少了。没有关于儿童血透方面的信息。腹膜透析后氨基糖甙也会有所减少，但速度比血透要小。

由于奈替米星分布在细胞外液中，在那些细胞外液体增大的病人（例如浮肿和腹水）中血清峰浓度可能会下降。在同样剂量情况下，氨基糖甙类在孕妇中的血清浓度低于那些没有怀孕的妇女，当体温回到正常后，药物的血清浓度可能会上升。怀孕和贫血的状况可能会使半衰期比通常情况下的要短（剂量通常不需调整）。

在严重烧伤病人中，氨基糖苷类的半衰期可能会显著降低，同时，一个特别剂量所达到的血清浓度可能会比预期要低。

在生命的第一周期的奈替米星消除半衰期同体重紧密相关，体重 1.5 至 2.0kg 新生儿约为 8 小时，而 3.0 至 4.0kg 体重的新生儿约为 4.5 小时。六周甚至更大的幼儿和儿童的消除半衰期为 1.5 至 2.0 小时。

通过非胃肠道给药，氨基糖苷类能在血清、组织和体液，在心包，胸膜，滑膜和腹膜液中检出。可用于检测奈替米星在体液中浓度的方法包括微生物法 , 酶法和放射免疫测定技术。在通常情况下在肾脏皮质要比在血清中的浓度明显要高。在停止给药 30 天后 , 仍可在尿中检出微量的氨基糖苷。在肝脏的残留量微小。同所有的氨基糖苷类一样 , 在非胃肠道给药后 , 奈替米星只是少量扩散进入蛛网膜下腔。奈替米星可通过胎盘 , 并能在脐血和胎儿中测出。对哺乳期妇女所作的研究发现少量药物在乳汁中排泄。奈替米星在口服给药后在胃肠道吸收很少。同其它氨基糖苷类一样 , 奈替米星的血清蛋白结合率较低（ 0 ～ 30% ）。

[规格与包装]
玻璃瓶装，每箱40瓶，每瓶 100ml: 奈替米星 0.1g （10万单位）与葡萄糖5g 。

苦参碱葡萄糖注射液 / 苦参碱氯化钠注射液
本品主要成分为苦参碱，加有少量抗氧剂。苦参碱是纯度达98%以上，生物活性更强更稳定的单体生物碱。
[药理毒理]

苦参碱对异硫氰酸 1 一萘酯所致胆汁郁积型黄疸模型小鼠腹腔注射给药，可降低其血清谷丙转氨酶、血清谷草转氨酶及血清结合胆红素水平，并减轻模型动物的肝细胞损害。
[适应症]
用于使慢性肝炎患者的丙氨酸氨基转移酶及胆红素恢复正常。
[规格与包装]
玻璃瓶装，每箱 30 瓶，每瓶：
· 250ml ：苦参碱 150mg 和葡萄糖 12.5g 。
· 250ml ：苦参碱 150mg 和氯化钠 2.25g

替硝唑注射液
【药理毒理】
本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性， 2 ～ 4mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

[药代动力学]
本品静脉滴注 0.8g 及 1.6g 后血药峰浓度（Cmax）分别为 14 ～ 21mg/L 及 32mg/L 。静脉每日给药 1g ，血药浓度可维持在 8mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80% ，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12% 。在肝脏代谢，静脉给药后约 20% ～ 25% 以原形从尿中排出。血消除半衰期（t1/2 β）为 11.6 ～ 13.3 小时，平均为 12.6 小时。

[适应症]
· 用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、口腔感染及术后伤口感染；用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。

盐酸昂丹司琼葡萄糖 / 氯化钠注射液
【药理毒理】
药理作用：本品是一种选择性的 5- 羟色胺 3 （ 5-HT3 ）受体拮抗剂，其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5- 羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

毒理研究：生殖毒性：本品经口给药剂量达 15mg/Kg/ 天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达 4mg/Kg/ 天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未发现出致突变性。致癌性：在给药 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10mg/Kg/ 天和 30mg/Kg/ 天，结果未表现出致癌作用。

【药代动力学】口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约 30ng/ml 。口服本品绝对生物利用度约为 60% 。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为 3 小时，稳态表观分布容积约为 140L 。血浆蛋白结合率是 70% ～ 80% 。主要由肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5% 。

【适应症】用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。